2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 亚型特异性产品:

Histamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107787A
    Dioxopromethazine hydrochloride

    盐酸二氧丙嗪

    		Inhibitor
    Dioxopromethazine 是一种口服有活性的抗组胺剂。Dioxopromethazine 可抑制哮喘症状，可用于相关研究。
    Dioxopromethazine hydrochloride
  • HY-B1557A
    Betazole dihydrochloride Agonist
    Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。
    Betazole dihydrochloride
  • HY-101633
    GSK-1004723 Antagonist
    GSK-1004723 是一种用于季节性过敏性鼻炎抑制的新型H1/H3受体拮抗剂，具有一定的活性。GSK-1004723 可用于鼻内给药的悬浮液或溶液。
    GSK-1004723
  • HY-136818
    DA 4643 dihydrochloride Antagonist
    DA 4643（盐酸盐）是一种H2受体拮抗剂，其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱，比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643（盐酸盐）能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的，而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比，DA 4643（盐酸盐）在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643（盐酸盐）成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
    DA 4643 dihydrochloride
  • HY-B0539S3
    Desloratadine-d5

    地氯雷他定-d5

    		Antagonist
    Desloratadine-d5 是 Desloratadine 氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。
    Desloratadine-d<sub>5</sub>
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
    AVN-101 hydrochloride
  • HY-B1404R
    Nylidrin (hydrochloride) (Standard)

    布芬宁盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Nylidrin (hydrochloride) (Standard)是 Nylidrin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nylidrin hydrochloride 是被动致敏大鼠腹腔肥大细胞中IgE介导的组胺释放抑制剂，具有抗过敏的功效。
    Nylidrin (hydrochloride) (Standard)
  • HY-10121B
    Asenapine citrate Antagonist
    Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine citrate
  • HY-B1589AS
    Carbinoxamine-d6 maleate Antagonist
    Carbinoxamine-d6 (maleate) 是 Carbinoxamine maleate salt 的氘代物。Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。
    Carbinoxamine-d<sub>6</sub> maleate
  • HY-B2168S
    Mequitazine-d8 hydrobromide

    美喹他嗪氢溴酸-d8

    		Antagonist
    Mequitazine-d8 hydrobromide 是氘代标记的 Mequitazine (HY-B2168)。Mequitazine 是一种有效的，非依赖性和长效的组胺H1 拮抗剂。
    Mequitazine-d<sub>8</sub> hydrobromide
  • HY-B1305R
    Chloropyramine hydrochloride (Standard)

    盐酸氯吡胺 (Standard)

    		Antagonist
    Chloropyramine hydrochloride (Standard) 是 Chloropyramine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0305
    Roxatidine acetate

    醋酸罗沙替丁

    		Antagonist
    Roxatidine acetate 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体（histamine H2-receptor）拮抗剂。Roxatidine acetate 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine acetate 还能抑制炎症反应，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine acetate 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine acetate
  • HY-A0128AR
    Buclizine (dihydrochloride) (Standard)

    盐酸布克立嗪 (Standard)

    		Inhibitor
    Buclizine (dihydrochloride) (Standard)是 Buclizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 是大鼠的强致畸剂，并具有抗肿瘤活性。
    Buclizine (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-W580721
    4-Methylhistamine Agonist
    4-Methylhistamine是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。
    4-Methylhistamine
  • HY-122148
    DA 4626 Antagonist
    DA 4626 是一种竞争性 H2-组胺 (H2-histamine) 受体拮抗剂。DA 4626 可抑制腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性, KB 值为 40 nM。
    DA 4626
  • HY-B1690AR
    Methdilazine (hydrochloride) (Standard)

    甲地嗪 (Standard)

    		Antagonist
    Methdilazine (hydrochloride) (Standard)是 Methdilazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methdilazine hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素（组胺拮抗剂）。Methdilazine hydrochloride 在体外和体内水平均能抑制多种分枝杆菌的活性，其 MIC 值为 5-15 μg /mL，可用于传染病相关的研究。
    Methdilazine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-124245
    3-Hydroxy desloratadine

    3-羟基地氯雷他定

    		Antagonist
    3-Hydroxy desloratidine 是 Desloratidine 的代谢物。
    3-Hydroxy desloratadine
  • HY-A0157B
    Dimethothiazine hydrochloride Antagonist
    Dimethothiazine hydrochloride 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂，对去大脑抗僵直活性高，有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中，Dimethothiazine hydrochloride 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine hydrochloride 可用于偏头痛和痉挛的研究。
    Dimethothiazine hydrochloride
  • HY-B0539S1
    Desloratadine-d9

    地氯雷他定 d9

    		Antagonist
    Desloratadine-d9 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。
    Desloratadine-d<sub>9</sub>
  • HY-161482
    Alginic acid/BSA

    海藻酸钠牛血清白蛋白偶联物

    Alginic acid/BSA 是 Alginic acid (HY-W127758) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
    Alginic acid/BSA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histamine Receptor Isoform Comparison

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